Cas нөмірі: 144701-48-4 Молекулалық формула: C33H30N4O2
Еру нүктесі | 261-263°C |
Тығыздығы | 1.16 (шамамен бағалау) |
сақтау температурасы | Инертті атмосфера, Бөлме температурасы 2-8°C |
ерігіштігі | DMSO: >5 мг/мл 60 °C |
оптикалық белсенділік | Жоқ |
Сыртқы түрі | Түссіз-ақ қатты |
Тазалық | ≥98% |
АҚШ-та гипертонияны емдеуге арналған.Оны метил 4-амино-3-метилбензоаттан бастап сегіз қадаммен дайындауға болады;бензимидазол сақинасына бірінші және екінші циклдену тиісінше 4 және 6-қадамдарда жүреді.ангиотензин II (Ang II), ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААС) негізгі эффекторлық молекуласының әсерін блоктайды.Бұл қорғасын лосартан қосындысынан кейін сатылатын 《сартандардың》 осы класының алтыншысы.Оның ұзаққа созылатын әсері (жартылай шығарылу кезеңі 24 сағат) басқа ангиотензин II антагонистерінен басты айырмашылығы болуы мүмкін.Осы санаттағы бірнеше басқа агенттерден айырмашылығы, оның белсенділігі белсенді метаболитке айналуына байланысты емес, 1-О-ацилглюкуронид адамдарда табылған негізгі метаболит болып табылады. ангиотензин II AT2 қосалқы түрлеріне немесе жүрек-қантамыр жүйесін реттеуге қатысатын басқа рецепторларға жақындығы жоқ.Бірнеше клиникалық зерттеулерде тәулігіне бір реттік дозада жанама әсерлердің (әсіресе егде жастағы емделушілерде ACE тежегіштерімен байланысты емдеуге байланысты жөтел) төмен жиілігімен тиімді және тұрақты қан қысымын төмендететін әсерлер пайда болды.
ангиотензин II рецепторларының антагонисі болып табылады.