Cetilistat Cas нөмірі: 282526-98-1 Молекулалық формула: C25H39NO3
Еру нүктесі | 72,0 - 76,0 °C |
Тығыздығы | 1.02 |
сақтау температурасы | Құрғақ, 2-8°С жабық |
ерігіштігі | Хлороформ (аздап), этилацетат (аздап) |
оптикалық белсенділік | Жоқ |
Сыртқы түрі | Ақ түссіз кристал |
Тазалық | ≥98% |
Cetilistat (сонымен қатар ATL-962 деп аталады) 2013 жылдың қыркүйегінде Жапонияның Денсаулық сақтау, еңбек және әл-ауқат министрлігімен 2 типті қант диабеті (T2DM) және дислипидемиямен және дене салмағы бар науқастармен шектелген семіздікті емдеу үшін мақұлданды. индексі (BMI)25 кг/м2диеталық емге және/немесе жаттығу терапиясына қарамастан.Орлистат сияқты, цетилистат майдың сіңуін тежеу үшін ішектегі панкреатикалық липазаларды тежеу арқылы жұмыс істейді және осылайша диетадан калорияларды қабылдауды азайтады.Дәрілік химия бағдарламасы ғылыми әдебиеттерде сипатталған жоқ, бірақ цетилистатты сипаттайтын патент сонымен қатар әртүрлі арил алмастырғыштары мен липофильді құйрықтары бар аналогтардың синтезін сипаттайды.Цетилистат синтезі гексадецилкарбонхлоридатты 2-амин-5-метилбензой қышқылымен конденсациялауды қамтиды;басқа аналогтар карбонхлоридті және 2-аминобензой қышқылы компоненттерін өзгерту арқылы синтезделді.Цетилистат адам мен егеуқұйрықтардың панкреатикалық липазасының IC бар күшті тежегіші болып табылады50 жтиісінше 15 және 136 нМ, трипсиннің немесе химотрипсиннің аздап тежелуімен.
Диабеттік және диабеттік емес емделушілерде семіздікті емдеуге арналған жаңа панкреатикалық липаза ингибиторы.
Алдымен дәрігерден кеңес сұраңыз